二氟甲基取代吡唑甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性  

Synthesis and fungicidal activity of difloromethyl-1Hpyrazole-4-carboxamides

作　　者：张秋颖[1] 彭伟立[2] 孔小林[2] 曹敏[2] 姚巍[2] 胡伟群[2] 谭成侠[1] 

机构地区：[1]浙江工业大学化学工程与材料学院,杭州310014 [2]浙江省化工研究院,国家南方农药创制中心浙江基地,杭州310023

出　　处：《农药学学报》2012年第3期345-348,共4页Chinese Journal of Pesticide Science

基　　金：浙江工业大学化学工程与新材料研究生教育创新示范基地资助课题(2013);“十二五”国家科技支撑计划项目(2011BAE06B02-04)子课题资助

摘　　要：以二氟乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为起始原料,经亲核取代、环化、水解、氯代和酰化反应得到N-(1-甲基-2-羟乙基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-酰胺(4),4与取代异氰酸酯作用,合成了10个未见文献报道的二氟甲基取代吡唑甲酰胺类衍生物,其结构均经过1H NMR和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物ZJ-3、ZJ-5、ZJ-7、ZJ-8对瓜类炭疽病菌、瓜类灰霉病菌和水稻纹枯病菌具有一定的杀菌活性。Ten novel difluoromethyl substituted pyrazolecarboxamide derivatives were synthesized with nucleophilic substitution,cyclization,hydrolysis,esterification and addition reaction using ethyl 4,4-difluoro-3-oxobutanoate and triethoxymethane as raw materials.Their structures were confirmed by 1H NMR and MS.The preliminary bioassay showed that target compounds ZJ-3,ZJ-5,ZJ-7 and ZJ-8 exhibit some inhibiting effects against Gibberella zeae,Botrytis cinerea and Rhizoctonia solani at the concentration of 50 mg/L.

关 键 词：吡唑甲酰胺 合成 杀菌活性 

分 类 号：O626.21[理学—有机化学] S482.2[理学—化学]