Fmoc-N-甲基-L-苯丙氨酸的微波辅助合成  

The Synthesis of Fmoc-N-methyl-L-phenylalanine with Microwave-assisted

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作  者:孙彭利[1] 阎玺庆[1] 

机构地区:[1]新乡医学院药学院,河南新乡453003

出  处:《广州化工》2012年第10期64-65,共2页GuangZhou Chemical Industry

基  金:河南省教育厅基金项目(No:2010B310007)

摘  要:以Fmoc保护的L-苯丙氨酸为起始原料,经恶唑烷酮中间体,在三氟乙酸和无水AlCl3共同催化下,三乙基硅烷还原得到Fmoc保护的N-甲基L-苯丙氨酸,总收率82%。反应过程中,采用微波辐射代替传统的加热方式,缩短了时间,提供了产率,三氟乙酸和无水三氯化铝共同催化体系避免了副产物Fmoc-Tic-OH的生成,该方法优化了生产工艺,缩短了反应时间,节约了原料。Fmoc-protected N-methyl-L-phenylalanine was synthesized under the presence of trifluoroacetic acid and anhydrous aluminum chloride as catalyzer and the triethylsilane as reduction,in which the Fmoc-protected L-phenylalanine was used as original material,passing though the genarated intermediate 5-oxazolidinone with microwave assisted heating method.The result showed that using the microwave assisted heating method,the reaction time greatly reduced and the mean total yield increased to 82%,and the composite catalyzer of trifluoroacetic acid and anhydrous aluminum chloride could avoid generating the by-product Fmoc-Tic-OH and save original material.

关 键 词:Fmoc-N-甲基-L-苯丙氨酸 微波辐射 合成 

分 类 号:TQ463[化学工程—制药化工]

 

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