三羰基锝配体基苯基甲磺酰胺的合成与表征  

Synthesis and Characterization of Phenylmethanesulfonamide Ligand for Potential Labeling [^(99m)Tc(CO)_3(H_2O)_3]^+

作　　者：陈永师[1,2] 林建国[2] 邱玲[2] 程文[2] 罗世能[2] 马海霞[1] 

机构地区：[1]西北大学化工学院,西安710069 [2]江苏省原子医学研究所,卫生部核医学重点实验室,江苏省分子核医学重点实验室,无锡214063

出　　处：《应用化学》2012年第7期757-761,共5页Chinese Journal of Applied Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(20801024;21001055)资助项目;江苏省卫生厅科研项目(H200963);2010年度江苏省"企业博士积聚计划"项目

摘　　要：以2-氨基-5-硝基苯酚为原料经过酚羟基烷基化、氨基甲磺酰化、硝基还原为氨基后,进行溴乙酰化以及N-烷基化5步反应制得了三羰基锝标记配体基:N-[2-环己基甲氧基-4(1-(2,2'-二吡啶甲基)胺基)乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(NSC-PA),并对反应条件进行了优化。中间体及目标化合物经红外、质谱和核磁共振氢谱进行了结构表征,HPLC法测定最终产物的纯度大于98%。该目标化合物可以作为三羰基锝标记前体,为进一步开发乳腺癌显像药物奠定了基础。A new ligand N-[ 2-cyclohexylmethoxy-4 （1-（ phenylmethanesulfonamide （ NSC-PA ） , for potential labeling 2, 2＇-bipyridinemethyl ） amino ） acetylamino ] [ 99,, Tc （ CO ） 3 （ H20 ） 3 ] ^＋ was synthesized by hydroxyl-alkylation, amino-methylsulfonylation, nitro-reduction, amino-bromideacetylation and N-alkylation from 2-amino-5-nitrophenol. Simple experimental operation, short period and purified products could be obtained under optimized conditions. The structures of all the compounds were confirmed by ＇ H NMR, IR and MS. The purity of the target compound was over 98% as given by HPLC result. The target product could be used for future labeling studies. This synthesis is promising in the exploration of new imaging reagent for breast cancer.

关 键 词：苯基甲磺酰胺 合成 表征 标记前体 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学]