苯基取代的苯并噻唑胺双苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性  

Synthesis and Biological Activity of Anthranilic Diamides Compounds Containing Methoxy and Benzothiazole

作　　者：郑玉国[1,2] 郭晴晴[1,2] 熊壮[1] 何勇[1] 杨涛[1] 卢平[1] 魏学[1] 薛伟[1] 

机构地区：[1]贵州大学精细化工研究开发中心,教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室,贵阳550025 [2]兴义民族师范学院化学生物系,兴义562400

出　　处：《应用化学》2012年第7期762-768,共7页Chinese Journal of Applied Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(21062005);贵州省教育厅自然科学研究项目(黔教科2010090)资助项目

摘　　要：以取代苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了13个含取代苯并噻唑胺邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR及元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L目标化合物浓度下,对黄瓜花叶病毒有一定抑制作用。采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明,所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物4f在10μmol/L浓度下对PC3的抑制率为74.2%。Thirteen novel bisamides compounds containing methoxy and benzothiazole were synthesized. Their structures were characterized by 1H NMR, 13C NMR, IR and elemental analyses. Preliminary bioassay showed that some of them exhibited certain anti-CMV activities, and some compounds posed antitumor activity toward PC3 cells in vitro by MTT method. The antiproliferation activity of compound 4f to PC3 cells was 74. 2% at the concentration of 10μmol/L.

关 键 词：双酰胺 苯并噻唑 甲氧基 生物活性 

分 类 号：O626[理学—有机化学]