亲环素A:艾滋病治疗的潜在靶点  

Cyclophilin A: a potential drug target for AIDS therapy

作　　者：李沭[1] 陈文文[2] 刘新泳[2] 

机构地区：[1]山东大学威海分校海洋学院,威海264209 [2]山东大学药学院药物化学研究所,济南250012

出　　处：《生命的化学》2012年第3期277-281,共5页Chemistry of Life

基　　金：国家自然科学基金重大国际合作项目(30910103908);国家自然科学基金面上项目(30371686;30772629;30873133);山东省自然科学基金项目(ZR2009CM016)资助

摘　　要：存在于宿主细胞质中的亲环素A(Cyclophilin A,CypA)对HIV-1的感染性具有重要影响。在病毒颗粒的脱壳过程中,CypA与衣壳蛋白的相互作用可破坏病毒衣壳的稳定性,加快病毒颗粒的解装配,并将病毒RNA释放出来进行逆转录,从而促进HIV-1的增殖。阻断CypA与衣壳蛋白的相互作用可以降低HIV-1的感染性,因此CypA极有可能成为抗HIV-1药物开发的新靶点。本综述主要介绍CypA的结构及功能,并对一些具有抗HIV-1活性的CypA抑制剂做一简要介绍。Cyclophilin A （CypA） in the host cytoplasm is essential for the HIV-1 infectivity. In the HIV-1 uncoating process, the interaction between CypA and capsid protein can destroy the stability of virion capsid and accelerate viral disassembly, releasing viral RNA into cytoplasm and promoting viral replication. HIV-1 infectivity could be decreased by blocking the interaction of CypA in target cells with HIV-I capsid protein. Thus, CypA might be a novel target for the discovery and development of novel anti-HIV-1 agents. This paper introduced the structure and function of CypA, as well as some CypA inhibitors with potential anti-HIV-1 activity.

关 键 词：亲环素A 人类免疫缺陷病毒1型 亲环素A抑制剂 

分 类 号：R512.91[医药卫生—内科学]