低分子质量肝素-枸橼酸铵混合离子梯度法制备阿霉素脂质体  

Preparation of doxorubicin liposomes by low molecular weight heparin-ammonium citrate ion gradient

作　　者：张小飞[1] 杨强[2] 张雅昕 邓意辉[2] 

机构地区：[1]陕西中医学院中药制药重点学科,陕西咸阳712046 [2]沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016 [3]洛阳市第六人民医院药剂科,河南洛阳471003

出　　处：《沈阳药科大学学报》2012年第7期504-508,524,共6页Journal of Shenyang Pharmaceutical University

摘　　要：目的制备低分子质量肝素-枸橼酸铵混合离子梯度的阿霉素脂质体,并对其处方和制备工艺进行优化。方法采用离子交换树脂法建立脂质体内外水相低分子量肝素与枸橼酸铵的混合离子梯度,考察建立离子梯度的不同方法、脂质体处方及水化介质种类对阿霉素脂质体包封率的影响。结果最终优化的处方为m(hydrogenated soybean phosphatidylcholine,HSPC)∶m(cholesterol,CH)∶m(polyethylene glycol 2000-cholesteryl hemisuccinate,mPEG2000-CHEMS)=3.0∶1.0∶1.5;制备工艺为以100 mmol.L-1枸橼酸铵联同10 g.L-1低分子质量肝素铵为水化介质,除盐时间为15 min。加入低分子量肝素后,可使枸橼酸铵阿霉素脂质体的包封率由78.0%提高到95.5%。结论低分子量肝素的加入可显著提高枸橼酸铵阿霉素脂质体的包封率。Objective To study the chemical constituents of the leaves of Nelumbo nucifera Gaertn.. Meth- ods The compounds were isolated by silica gel, ODS, Sephadex LH-20 column chromatography and PHPLC, and their structures identified by physico-chemical properties, spectral analysis and literatures. Results Four lignanoids and four C13 nor-isoprenoids were isolated from 70% ethanol extract of lotus leaves and identified as（ ＋ ） -pinoresinol （ 1 ）, （ ＋ ） -epipinoresinol （ 2 ）, sylvatesmin （ 3 ）, （ ＋ ） -isolariciresinol （ 4 ）, （ 3S, 5R, 6S, 7 E） -5,6-epoxy-3-hydroxy-7-megastigmen-9-one （ 5 ）, 4,5-dihydroblumenol A （ 6 ）, （E） -3-oxo-retro-α-ionol （ 7 ）, （ 3 S, 5 R, 6R, 7E, 9S ） -megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetraol （ 8 ）, respectively. Conclusions Compounds 1-8 are obtained from Nelumbo Adans. for the first time.

关 键 词：低分子量肝素 阿霉素 脂质体 离子交换树脂 离子梯度法 

分 类 号：R94[医药卫生—药剂学]