新型异噁唑衍生物的合成及其抗菌活性  

Synthesis and Antibacterial Activities of New Isoxazoline Derivatives

作　　者：张存彦[1] 刘登科[2] 孙长海[1] 刘默[2] 刘巍[2] 

机构地区：[1]天津红日药业股份有限公司,天津301700 [2]天津药物研究院,天津300193

出　　处：《合成化学》2012年第4期425-429,共5页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家重大新药创制大平台子课题(2009ZX09301-008-P-05)

摘　　要：5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉与氯乙酰氯反应制得中间体5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(4-氯乙酰基-1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉(2);2与取代哌嗪或取代六氢吡啶反应合成了15个新型的异噁唑类衍生物(4a～4o),其结构经1H NMR和FAB-MS表征。初步的生物活性测试结果表明,4a～4o对金黄色葡萄球菌、藤黄八叠球菌、绿脓假单胞菌和肺炎克雷伯杆菌均有一定的抗菌活性。Intermediate,5-（acetamidomethyl）-3-[3-fluoro-4-（4-chloroacetyl-4- piperazinyl）phenyl]isoxaline（2）,was obtained by the reaction 5- acetamidomethyl-3-[3-fluoro-4-（1-piperazynyl）]isoxaline with chloroacetyl chloride.Fifteen new isoxazoline derivatives（4a-4o） were synthesized by the reaction of 2 with substituted-piperazine or substituted-hexhydropyridine.The preciminary antibacterial activity tests showed that 4a-4o exhibited good antibacterial activities against S.aureus 26003,Sarcina lutea 28001,P.aeruginosa 10211 and K.pneumoniae 46117.

关 键 词：异噁唑 衍生物 合成 抗菌活性 

分 类 号：O626.23[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]