瑞他妙林的合成  

Synthesis of Retapamulin

作　　者：肖立[1,2] 赵传猛[1] 张春桃[2] 倪国伟[1] 张福利[1] 

机构地区：[1]中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海200040 [2]湖南中医药大学药学院,湖南长沙410208

出　　处：《中国医药工业杂志》2012年第8期641-643,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：上海市科技人才计划项目(10XD1422800)

摘　　要：α-托品醇(4)经甲磺酰化、与乙基黄原酸钾进行亲核取代反应、水解、与盐酸成盐得外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-硫醇盐酸盐(7)。另用截短侧耳素经甲磺酰化后与7发生亲核取代反应制得瑞他妙林,总收率为43%(以4计)。Retapamulin was synthesized by reaction from pleuromutilin through mesylation and nucleophilic substitution with exo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-3-thiol hydrochloride（7）, which was prepared from α-tropine （4） through mesylation, substitution with potassium ethyl xanthogenate, hydrolysis and HC1 salt formation. The overall yield was 43 % （based on 4）.

关 键 词：瑞他妙林 截短侧耳素 抗生素 脓疱病 合成 

分 类 号：R978.1[医药卫生—药品]