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作 者:程伟[1] 朱承根[1] 林生[1] 杨永春[1] 陈晓光[1] 王文杰[1] 石建功[1]
机构地区:[1]中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,北京100050
出 处:《中国中药杂志》2012年第15期2289-2295,共7页China Journal of Chinese Materia Medica
基 金:国家自然科学基金项目(30825044,20932007);国家“重大新药创制”科技重大专项(2011ZX09307-002-01)
摘 要:通过萃取、正相硅胶、Sephadex LH-20、闪式柱色谱以及反相HPLC柱色谱等多种分离方法相结合,从信宜润楠乙醇提物中首次分离得到21个化合物;借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法鉴定了它们的结构,其中包括8个丁内酯类(1~8),8个木脂素类(9~16)和5个萜类化合物(17~21),化合物16是降七碳木脂烷类新天然产物。经体外活性筛选发现化合物5对胃癌(BGC-823)和卵巢癌(A2780)人肿瘤细胞株有选择性抑制活性,IC50分别为0.13×10-6,2.66×10-6mol.L-1;在1×10-5mol.L-1时,化合物8和9具有明显抑制PAF刺激大鼠多形核白细胞β-葡萄糖苷酸酶释放作用,抑制率分别为60.0%,54.2%。Twenty-one compounds were isolated from an ethanol extract of Machilus wangchiana by a combination of various chromatographic techniques including column chromatography over silica gel and Sephadex LH-20 and reversed-phase HPLC.Their structures were identified by spectroscopic data analysis including optical rotation,UV,IR,MS,and NMR data.The compounds are categorized as eight butanolides(1-8),eight lignans(9-16),and five terpenoids(17-21).Compound 16 is a new natural product with an uncommon heptanorlignan skeleton.Meanwhile,the unique Ginkgo biloba(maidenhair) metabolites ginkgolides A(19) and ginkgolides B(20) were obtained from this material.In the preliminary assays,compound 5 showed selective inhibitory activities against human stomach cancer cells(BGC-823) and ovary cancer cells(A2780) with IC50 values of 0.13×10-6 and 2.66×10-6 mol·L-1,respectively.Compounds 8 and 9,at 1×10-5 mol·L-1,showed inhibitory activities against the release of β-glucuronidase of the polymorphous nuclear leukocytes induced by platelet activating factor(PAF),with inhibition rates of 60.0% and 54.2%.
关 键 词:信宜润楠 丁内酯 木脂素 萜类 抑制胃癌(BGC-823)和卵巢癌(A2780)人肿瘤细胞活性 抑制β-葡萄糖苷酸酶释放
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