左旋普卢利沙星在大鼠体内的药动学  

Pharmacokinetics of Levopruliflorxacin in Rats

作　　者：姚振弘 林丽薇 王玉平 郑浩君 彭锋 

机构地区：[1]海南皇隆制药股份有限公司,海南海口571127 [2]广州医药工业研究院,广东广州510240

出　　处：《中国医药工业杂志》2012年第9期760-763,共4页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：比较了普卢利沙星左旋异构体和消旋体在SD大鼠体内的药动学特征。建立了液相色谱-串联质谱法测定血浆中普卢利沙星的活性代谢产物NM394。采用C18色谱柱,以乙腈-水(45︰55,含5 mmol/L甲酸铵和0.1%甲酸)为流动相,ESI源正离子模式,选择性离子检测,监测离子对m/z 350.2→332.2(NM394)和m/z 361.9→317.9(氧氟沙星,内标)。SD大鼠分别灌胃给予普卢利沙星左旋异构体和消旋体,所得主要药动学参数分别为cmax(1 116±322)和(422±110)ng/ml,tmax(1.3±0.3)和(1.4±0.4)h,AUC0→6 h(2 576±765)和(1 218±275)ng.h.ml-1,AUC0→∞(2 859±959)和(1 409±326)ng.h.ml-1,t1/2(1.5±0.5)和(1.9±0.5)h。The differences of pharmacokinetic characteristics between levo- and racemic prulifloxacin in SD rats were compared. A LC-MS/MS method was established for the determination of NM394, the active metabolite of prulifloxacin. A C18 column was used with the mobile phase of acetontrile-water （45 ： 55, containing 5 mmol/L ammonium formate and 0.1% formic acid）. ESI was applied and operated in positive ion multiple-selective ion monitoring mode. The detected ions were m/z 350.2→332.2 （NM394） and m/z 361.9→317.9 （ofloxacin, internal standard）. The SD rats were ig administrated with levo- and racemic prulifloxacin. The main pharmacokinetic parameters of the two preparations were： Cmax （1 116±322） and （422±110）ng/ml, t （1.3±0.3） and （1.4±0.4）h, AUC0→6h （2 576± 765） and （1 218±275）ng·h·ml^-1, AUC0→∞ （2 859±959） and （1 409±326） ng·h·ml ^-1, and t1/2 （1.5±0.5） and （1.9±0.5）h.

关 键 词：普卢利沙星 左旋普卢利沙星 NM394 液相色谱-串联质谱 药动学 测定 

分 类 号：R917[医药卫生—药物分析学] TQ460.72[医药卫生—药学]