组合拆分法制备米那普仑(1S,2R)对映体  

Dextrogyral enantiomer preparation of milnacipran(1S,2R) by combinatorial resolution

作　　者：刘啸[1] 艾林[1] 

机构地区：[1]中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,成都610052

出　　处：《中国抗生素杂志》2012年第9期691-693,698,共4页Chinese Journal of Antibiotics

摘　　要：目的用组合拆分法制备米那普仑(1S,2R)对映体;方法通过组合拆分的方法,以光学活性的酒石酸衍生物组成的拆分剂族为拆分试剂,丙酮-水(98:2,V/V)为拆分溶剂,并采用Chiral-AGP手性柱对产品进行了检测;结果成功制备了米那普仑(1S,2R)对映体,拆分收率达80%,光学纯度e.e.值大于98.0%;结论用组合拆分法可以得到较为理想收率和纯度的(1S,2R)米那普仑。Objective Using combinatorial resolution to prepare dextrogyral enantiomer of milnacipran（1S,2R）. Methods Using the method of combinatorial resolution, the split reagent is one of the resolving reagent family T 1： D-（＋）-DTTA and D-（＋）-DATA, the split solvent is acetone-water（98：2, V/V）, the enantiomeric purities was determined by the Chiral-AGP column. Results Succeed preparation milnacipran（1S,2R）, yield 80%, enantiomeric excess of milnacipran（1S,2R） was over 98.0%. Conclusion Using combinatorial resolution can get good yield and purity milnacipran（1S,2R）.

关 键 词：米那普仑(1S 2R)对映体 组合拆分法 酒石酸衍生物 拆分剂族 

分 类 号：R971.43[医药卫生—药品]