高纯度依帕司他的制备方法  

The Synthesis Method of High Purity Epalrestat

作　　者：冯建鹏[1] 祝传宝[1] 张虎跃[2] 王伟[1] 

机构地区：[1]扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司研发部,江苏泰州225321 [2]扬子江药业集团有限公司供应科,江苏泰州225321

出　　处：《广东化工》2012年第11期41-42,共2页Guangdong Chemical Industry

基　　金："十二五"重大专项2012ZX09201101-003

摘　　要：我们对文献方法进行了较小优化,合成了两个关键中间体3-羧甲基若丹宁和α-甲基肉桂醛,将它们在氨水作用下进行缩合,制得依帕司他粗品,然后依次用乙酸和四氢呋喃进行两次精制,得到了高质量的依帕司他精品,它的总杂控制在0.1%以下。3-Carboxy methyl rhodanine and α-methylcinnamyl were synthesized according the reference report with a little modified.Condensation both of them in the presence of ammonia afforded epalrestat crude,which was refined following by acetic acid and THF produced high quality epalrestat.The total impurity is no more than 0.1 %.

关 键 词：依帕司他 醛糖还原酶抑制剂 精制 

分 类 号：TQ244.1[化学工程—有机化工]