2-溴甲基-1-苯基环丙甲酸的合成  

Synthesis of 2-bromomethyl-1-phenyl cyclopropane carboxylic acid

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作  者:张小林[1,2] 罗佳洋[1] 欧阳红霞[2] 

机构地区:[1]南昌大学化学系,江西南昌330031 [2]南昌大学抚州医学分院,江西抚州344000

出  处:《南昌大学学报(理科版)》2012年第4期373-375,共3页Journal of Nanchang University(Natural Science)

基  金:江西省科技计划项目(2010ZH0104)

摘  要:苯乙腈与环氧氯丙烷在叔丁醇钠的作用下得到2-羟甲基-1-苯基环丙腈,然后在氢氧化钾和盐酸的作用下水解环合得到内酯,再经溴化得到米那普仑中间体2-溴甲基-1-苯基环丙甲酸,总产率为40%。The synthesis of 2-bromomethyl-1-phenyl-cyclopropane carboxylic acid,an intermediate of milnacipran,was described in detail.It consisted of the cyclopropanation of phenylacetonitrile with epichlorohydrin in the presence of sodium tert-butoxide,as base followed by the hydrolysis with KOH,subsequent lactonization in acidic medium and ring-opening/bromination of resulting latone with HBr-HOAc solution.The overall yield for the four steps is 40%.

关 键 词:米那普仑 中间体 2-溴甲基-1-苯基环丙甲酸 合成 

分 类 号:O625.22[理学—有机化学]

 

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