新型含吲唑环嘧啶衍生物的合成  

Synthesis of Novel Pyrimidine Derivatives Containing Indazole

作　　者：张晓凯[1] 刘冰妮[2] 王平保[2] 刘默[2] 刘登科[2] 

机构地区：[1]河南大学药学院,河南开封475000 [2]天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室,天津300193

出　　处：《合成化学》2012年第5期627-630,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009)

摘　　要：以6-硝基-1H-吲唑为原料,经氮原子甲基化、催化氢化还原、亲核取代以及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,1-二甲基-1H-吲唑-6-胺(5);5与芳香胺进行亲核取代反应合成了一系列新型取代氨基嘧啶衍生物———N-(2'-取代氨基嘧啶-4'-基)-N,1-二甲基-1H-吲唑-6-胺,其结构经1H NMR和MS表征。A key medicine intermediate,N-（2′-chloropyrimidin-4′-yl）-N,1-dimethyl-1H-indazol-6-amine（5）,was prepared by N-methylation,catalytic reduction,nucleophilic-substitution and alkylation from 6-nitro-1H-indazole.Twelve novel N-（2′-substituted pyrimidin-4′-yl）-N,1-dimethyl-1H-indazol-6-amines were synthesized by nucleophilic substitution of 5 with aryl amine.The structures were characterized by 1H NMR and EI-MS.

关 键 词：吲唑 N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N 1-二甲基-1H-吲唑-6-胺 亲核取代 合成 

分 类 号：O626.22[理学—有机化学]