HPLC-MS法测定大鼠血浆中双-O-甲基四氢呋喃愈创木素B的浓度及药代动力学参数  

Determination of di-O-methyltetrahydrofuriguaiacin B in rat plasma by HPLC-MS for pharmacokinetic studies

作　　者：徐春蕾[1] 刘史佳[2] 居文政[2] 陈勇[1] 张芳[1] 李祥[1] 

机构地区：[1]南京中医药大学药学院,江苏南京210023 [2]南京中医药大学附属医院临床药理科,江苏南京210029

出　　处：《中国药理学通报》2012年第12期1766-1769,共4页Chinese Pharmacological Bulletin

基　　金：国家自然科学基金青年项目(No 81102899);江苏省高校自然科学研究项目(No 12KJB360006);江苏省普通高校研究生科技创新计划(No 2011-794);南京中医药大学校青年自然科学基金项目(No 11XZR11)

摘　　要：目的建立测定大鼠血浆中双-O-甲基四氢呋喃愈创木素B(DiB)含量的高效液相色谱-电喷雾离子化-质谱(HPLC-ESI-MS)联用的分析方法,并用于其在大鼠体内的药代动力学研究。方法 SD大鼠6只,单剂量静脉注射(10mg.kg-1)DiB,以三白草酮为内标,用HPLC-MS法测定给药后血浆中的药物浓度,并用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果 DiB的血药浓度在0.025～5.0 mg.L-1范围内线性关系良好,最低定量限为0.025 mg.L-1,提取回收率≥91.1%,日间、日内RSD≤10.0%。大鼠单剂量尾静脉注射DiB 10 mg.kg-1后,主要动力学参数AUC(0-t)、T12β、CL、V1分别为:(11.44±2.44)mg.h.L-1、(3.73±1.30)h、(0.65±0.14)L.h-1.kg-1、(3.36±3.19)L.kg-1。结论该方法操作简便、灵敏、快速、专属性强,可用于DiB的血药浓度检测及药代动力学研究。Aim To establish a HPLC-ESI-MS method for determination of DiB in plasma and its application to rats.Method Six Sprague-Daw ley rats were i.v.administrated 10 mg·kg-1 of DiB,respectively.Drug plasma concentration was determined by HPLC-MS using sauchinone as an internal standard.The pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 2.0.Results Calibration curves were linear over 0.025~5.0 mg·L-1 and LLQD was 0.025 mg·L-1.The recovery was higher than or equal to 91.1% and the RSD of inter-day was less than or equal to 10.0%.After i.v.administration of 10 mg·kg-1 of DiB,the pharmacokinetic parameters of AUC（0-t）,T1 2β,CL,V1 were（11.44±2.44） mg·h·L-1,（3.73±1.30） h,（0.65±0.14）L·h-1·kg-1,and（3.36±3.19）L·kg-1,respectively.Conclusion This method is rapid,sensitive,and specific for the determination of DiB in rats.

关 键 词：双-O-甲基四氢呋喃愈创木素B HPLC-MS 药代动力学 血药浓度 大鼠 静脉注射 

分 类 号：R971.9[医药卫生—药品]