齐拉西酮有关物质的合成  

Synthesis of Related Substances of Ziprasidone

作　　者：隋强[1] 唐超[1] 刘帅[1] 王小梅[1] 时惠麟[1] 

机构地区：[1]中国医药工业研究总院上海医药工业研究院、创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海200437

出　　处：《中国医药工业杂志》2012年第12期971-973,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：国家“重大新药创制”科技重大专项(2011ZX09201-101-12)

摘　　要：为了对抗精神病药齐拉西酮的有关物质进行定量控制,分别合成了美国药典35版(2012)收载的4种有关物质——2-[2-氨基-5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-4-氯苯基]乙酸(2)、5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)-哌嗪-1-基]乙基]-6-氯吲哚啉-2,3-二酮(3)、5,5-二[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-6,6-二氯-3-羟基-3,3-二吲哚啉-2,2-二酮(4)和3-(苯并[d]异噻唑-3-基)-5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-6-氯吲哚啉-2-酮(5),并经1H NMR和MS确证结构。To perform the quality control of antipsychotic drug ziprasidone, four related substances recorded in USP 35 （2012） were prepared, and their structures were confirmed by 1H NMR and MS. These substances were 2- [2-amino-5- [2- [4- （benzo [d] isothiazol-3-yl） piperazin- 1-yl] ethyl] -4-chlorophenyl] acetic acid （2）, 5- [2- [4- （benzo [d] - isothiazol-3-yl） piperazin-1-yl] ethyl] -6-chloroindoline-2,3-dione （3）, 5,5＇-bis [2- [4- （benzo [d] isothiazol-3-yl） piperazin- 1 -yl] ethyl] -6,6＇-dichloro-3-hydroxy-3,3 ＇-biindoline-2,2＇-dione （4） and 3- （benzo [d] isothiazol-3-yl） -5- [2- [4- （benzo [d] isothiazol-3-yl） piperazin-1-yl] ethyl] -6-chloroindolin-2-one （5）.

关 键 词：齐拉西酮 抗精神病药 有关物质 合成 

分 类 号：R971.41[医药卫生—药品]