西洛他唑与二甲基-β-环糊精包合平衡常数及热力学的研究  

Studies on Formation Constant and Thermodynamics Between Cilostazol and DM-β-CD Forming Inclusion Complex

作　　者：王建华[1] 王巍[1] 

机构地区：[1]重庆大学生物工程学院,重庆400044

出　　处：《抗感染药学》2012年第4期261-263,共3页Anti-infection Pharmacy

基　　金：国家科技支撑计划(编号:2007BAD51B05);2009重庆市科技攻关计划项目(编号:CSTC2009AB1043)

摘　　要：目的:研究西洛他唑与二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)在混合溶液中的包合作用及包合过程中的热力学参数变化。方法:在柱温为25℃,37℃,45℃时,采用反相高效液相色谱法测定西洛他唑在不同浓度的DM-β-CD混合溶液中的保留时间(retentiontime,tR),计算包合平衡常数(kf)和包合热力学参数。结果:柱温为25℃,37℃,45℃时,包合平衡常数(kf)(L/mol)分别为23.82,19.68,17.11;吉布斯自由能(ΔG)(kJ/mol)分别为-7.86,-7.68,-7.51。结论:西洛他唑与二甲基-β-环糊精可形成摩尔比(1∶1)的包合物,包合过程可自发进行(ΔG<0),且为放热反应(ΔH<0),包合过程是熵减过程(ΔS<0),在较低的温度下有利于包合物的形成,且稳定。Objective： To study the process of forming inclusion complex and the change in the thermodynamic parameters between cilostazol and DM-β-CD in mixed solution. Methods： the ＆ of cilostazol in different concentrations of DM-β-CD in the mixed solution was determined at the column temperature of 25 ℃, 37 ℃ and 45 ℃ by RP-HPLC. The formation constant Kt and the inclusion of thermodynamic parameters were calculated. Results： The formationconstant K,（L/mol） was 23.82, 19.68 and 17.11. The Gibbs free energy AG（kJ/mol） was -7.86, -7.68 and - 7.51. Conclusion： The cilostazol fonned a soluble complex of 1：1 molar ratio with DM-β-CD. The complexation could proceed spontaneously （AG〈0）along with the releasing of heat（AH〈0） and the decrease of entropy（AS〈0）. Lower temperature is beneficial to the formation and stability of the inclusion compound.

关 键 词：西洛他唑 二甲-基-β-环糊精 反相高效液相色谱法 包合平衡常数 热力学 

分 类 号：R94[医药卫生—药剂学]