盐酸维拉唑酮的合成  

Synthesis of Vilazodone Hydrochloride

作　　者：王启发[1] 程青芳[1,2] 陈娜[2] 郑国闯[2] 帅美[2] 

机构地区：[1]江苏省海洋资源开发研究院,江苏连云港222001 [2]淮海工学院化工学院,江苏连云港222005

出　　处：《中国医药工业杂志》2013年第1期3-5,12,共4页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：江苏省"六大人才高峰"高层次人才项目;连云港市工业攻关项目(CG1106);江苏省海洋生物技术重点建设实验室基金(HS09004)资助项目

摘　　要：以5-溴水杨醛和溴代丙二酸二乙酯为起始原料,经醚化、环合、酰胺化、取代及脱保护反应制得关键中间体5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺(5)。另用5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯经酰化、还原制得3-(4-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚(7)。5和7经缩合及与盐酸成盐制得盐酸维拉唑酮,总收率为36.3%(以5-溴水杨醛计)。5- （1-Piperazinyl） benzofuran-2-carboxamide （5） was prepared from 5-bromosalicylaldehyde and diethyl bromomalonate by etherification, cyclization, amidation, substitution and deprotection. 3-（4-Chlorobutyl）- 1H-indole-5-carbonitrile （7） was prepared from 5-cyanoindole and 4-chlorobutyl chloride by acylation and reduction. Vilazodone hydrochloride was synthesized from 5 and 7 by condensation and salification with an overall yield of 36.3 % （based on 5-bromosalicylaldehyde）.

关 键 词：盐酸维拉唑酮 抗抑郁药 合成 

分 类 号：R971.43[医药卫生—药品]