检索规则说明:AND代表“并且”;OR代表“或者”;NOT代表“不包含”;(注意必须大写,运算符两边需空一格)
检 索 范 例 :范例一: (K=图书馆学 OR K=情报学) AND A=范并思 范例二:J=计算机应用与软件 AND (U=C++ OR U=Basic) NOT M=Visual
机构地区:[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究院,北京100050 [2]河北联合大学生命科学院,河北唐山063000 [3]Department of Pharmaceutical Sciences,College of Pharmacy,Univeristy of Kentucky,Lexington KY 40503
出 处:《药学学报》2013年第2期179-186,共8页Acta Pharmaceutica Sinica
基 金:国家自然科学基金资助项目(81172965);北京协和医学院协和青年科研基金资助项目;State Mega Program(2010ZX09401-403);中央高校基本科研业务费-新兴与交叉科研团队项目(2012N09)
摘 要:糖基化是生物系统中最为常见也最为重要的生物修饰反应之一,常见于微生物来源的具有生物活性的小分子天然产物,产生自然界最为复杂的功能基团。此外,糖基对这些小分子物质的生物活性是必须的,因此,对糖亚基结构的修饰具有改善天然产物的生物活性的潜能。这种可能性促使人们研究糖生物合成的机制,并且通过改变天然产物的糖基部分来生产非天然糖基化的新的天然产物,以期改良甚至创造具有新生物活性的天然产物药物。本文在简述天然产物糖类的生物合成的同时,介绍一些应用组合生物合成学的方法对天然产物的糖亚基进行结构优化的范例。Glycosylation, one of the most common and important reactions in biological systems, results in diverse functions and is often found in biologically active small-molecule natural products produced by microorganisms. Furthermore, sugar moieties are generally critical for their activities. Alternating the sugar structures thus provides the potentials for enhancing the biological activities of natural products, which evokes researchers to study the sugar biosynthetic machinery and its application in the modification of sugar moieties with an aim of generating unnaturally glycosylated natural product drugs with better activities. This review will briefly outline current studies on sugar biosynthesis and glycosyltransferase, with a few selected experiments designed to alter natural-product sugar structures.
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