3,4-亚甲二氧苯基甲酰哌啶的新合成方法及其晶体结构  

Synthesis of 1-(1,3-Benzodioxol-5-ylcarbonyl)piperidine by a New Method and Its Crystal Structure

作　　者：武祥龙[1] 范於菟[1] 潘亚磊[1] 翟远坤[1] 牛银波[1] 李晨睿[1] 梅其炳[1,2] 

机构地区：[1]西北工业大学生命学院空间生物实验模拟技术国防重点学科实验室,陕西西安710072 [2]第四军医大学药理学教研室,陕西西安710032

出　　处：《合成化学》2013年第1期36-40,共5页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21202130);科技部973计划前期研究专项资助项目(2010CB535002);陕西省中医管理局资助项目(2011ZY44)

摘　　要：采用胡椒酸与三氟乙酸N-琥珀酰亚胺酯反应,再与六氢吡啶反应的新方法合成了α-氨基羟甲基噁唑丙酸(AMPA)受体调节剂——3,4-亚甲二氧苯基甲酰哌啶(1),总产率73%,其结构经1H NMR,IR,MS,XRD和元素分析确证。1属正交晶系,Pnma空间群,晶胞参数a=1.463 6(6)nm,b=0.781 0(3)nm,c=2.014 7(8)nm,V=2.303 1(16)nm3,Z=2(296 K)。最终偏离因子R1=0.098 5,ωR2=0.300 4。An allosteric α-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid（AMPA） receptor positive modulator,1-（1,3-benzodioxol-5-ylcarbonyl）piperidine（1）,was synthesized using a new method by the esterification of piperic acid with N-succinimidyl-trifluoroacetate,then reacted with piperidine in total yield of 73%.The structure was confirmed by 1H NMR,IR,MS,XRD and elemental analysis.1 belongs to orthorhombic,space group Pnma with a=1.463 6（6） nm,b=0.781 0（3） nm,c=2.014 7（8） nm,V=2.303 1（16） nm3 and final R1=0.098 5,ωR2= 0.300 4.

关 键 词：AMPA受体 3 4-亚甲二氧苯基甲酰哌啶 合成 晶体结构 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学]