合成4-雄甾烯-3,17-二酮-19-酸的工艺改进  

Process Improvement on the Synthesis of Mifepriston Key Intermediate Ⅰ

作　　者：金灿[1] 徐盈盈[1] 苏为科[1] 

机构地区：[1]浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室,浙江杭州310014

出　　处：《合成化学》2013年第1期103-105,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：浙江省重点科技创新团队--绿色制药工艺科技创新团队项目(2010R50043)

摘　　要：以米非司酮中间体Ⅱ(19-羟基-4-雄甾烯-3,17-二酮)为原料,2,2,6,6-四甲基哌啶氧(自由基)为催化剂,磷酸盐为缓冲溶液,亚氯酸钠为氧化剂制得米非司酮中间体Ⅰ——4-雄甾烯-3,17-二酮-19-酸,产率80%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。Mifepriston key intermediateⅠ（androst-4-ene-3,17-dione-19-carboxylic acid） in yield of 80% was synthesized from mifepriston intermediate Ⅱ（19-hydroxy-androst-4-ene-3,17-dione） using TEMPO（2,2,6,6-tetramethylpiperidinooxy） as the catalyst,phosphas as the buffer solution,sodium chlorite as the oxidant.The structure was confirmed by 1H NMR,13C NMR and MS.

关 键 词：米非司酮 氧化 药物中间体 合成 工艺改进 

分 类 号：O625.15[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]