合成2-丁基-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的工艺改进  

Process Improvement on the Synthesis of 2-butyl-1,3-diazaspiro[4,4]non-1-en-4-one

作　　者：金灿[1] 王川[1] 涂国良 俞传明[1] 

机构地区：[1]浙江工业大学药学院制药工程教育部重点实验室,浙江杭州310014 [2]浙江华海药业股份有限公司,浙江临海317024

出　　处：《合成化学》2013年第1期106-108,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：浙江省重点科技创新团队--绿色制药工艺科技创新团队项目(2010R50043)

摘　　要：以1-氨基环戊腈草酸盐为起始原料,经双氧水水解、戊酰氯酰化、环合制得厄贝沙坦的关键中间体——2-丁基-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮,总产率80.9%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。Irbesartan key intermediate,2-butyl-1,3-diazaspiro[4,4]non-1-en-4-one,was synthesized by a three-step reaction of hydrolyzation,acylation and cyclization in total yield of 80.9%.The structure was confirmed by 1H NMR,13C NMR and MS.

关 键 词：厄贝沙坦 水解 药物中间体 合成 工艺改进 

分 类 号：O625.15[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]