G蛋白偶联受体119激动剂及其构效关系的研究进展  

Advances of G protein coupled receptor 119 agonists and their structure-activity relationship

作　　者：刘浩淼[1] 胡晓雯[2] 周金培[1] 张惠斌[1] 

机构地区：[1]中国药科大学药物化学教研室,南京210009 [2]南京医科大学基础医学院,南京210029

出　　处：《中国药科大学学报》2013年第1期11-19,共9页Journal of China Pharmaceutical University

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2013ZX09301303-002);江苏省产学研联合创新资金-前瞻性联合研究项目(No.BY2011158)~~

摘　　要：G蛋白偶联受体119是治疗2型糖尿病的新靶点,它主要在胰腺、肝脏和胃肠道中表达。GPR119激动剂使细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平上升,导致胰岛素分泌增加,胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)的释放增加,从而达到治疗2型糖尿病的目的。本文通过分析各个企业的GPR119激动剂的研发情况,综述了其构效关系,并介绍本课题组在GPR119激动剂设计和合成方面的研究进展。G Protein Coupled Receptor 119 （GPR119）, expressed primarily in the pancreas, liver and gastroin- testinal tract, is a new target for the treatment of type 2 diabetes mellitus （ T2DM）. GPR119 agonists can rise the level of intracellular cAMP, leading to increased glucose-dependent insulin, GLP-1 （glucagon-like peptide 1） and GIP （ gastric inhibitory peptide） secretion. Therefore, they play an important role in the treatment of T2DM. This review summarizes the research progress on the structure-activity relationships of GPRll9 agonists from different pharmaceutical companies and introduced our efforts in this field.

关 键 词：抗糖尿病 G蛋白偶联受体119激动剂 构效关系 

分 类 号：R91[医药卫生—药学]