甾体类抗雌激素药物氟维司群的合成  

Synthesis of a steroidal anti-estrogen drug,fulvestrant

作　　者：黄广[1,2] 张首国[2] 王林[2] 彭涛[2] 温晓雪[2] 颜海燕[2] 

机构地区：[1]中南大学药学院,长沙410000 [2]军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京100850

出　　处：《中国新药杂志》2013年第6期709-712,718,共5页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：国家自然科学基金(30770655;30472081;81072531;21102176)

摘　　要：目的:合成甾体类抗雌激素药物氟维司群。方法:以壬二酸、4,4,5,5,5-五氟戊醇和雌酮为起始原料经过多步反应合成了目标化合物。结果:目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS得以确证。结论:合成方法简单经济、条件温和,适用于实验性研究的小规模制备。Objective： To synthesize fulvestrant, a steroidal pound was obtained through several steps using azelaic acid, ing materials. Results： The structure of fulvestrant was verifi 4,4,5 anti-estrogen drug. Methods： The target com- ,5,5-pentafluoropent-anol and estrone as start- ed by 1H-NMR and ESI-MS. Conclusion： This syn- thesis method of fulvestrant is simple with low cost and gentle reaction condition, so it is suitable for small-scale preparation in experimental research.

关 键 词：氟维司群 甾体类抗雌激素 雌激素受体 乳腺癌 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]