潜在的代谢性疾病治疗靶点孤核受体NR4A的生物学特征及调控机制  

作　　者：刘艳[1] 田怀平[1] 徐阿晶[1] 林志燕[1] 杨萍[1] 王芳[1] 孙建新 张健[1] 

机构地区：[1]上海交通大学医学院附属新华医院药剂科,上海200092 [2]美国托马斯-杰弗逊大学转化医学中心

出　　处：《中国药房》2013年第13期1227-1230,共4页China Pharmacy

基　　金：国家自然科学基金青年基金资助项目(No.81202598);上海市科委资助课题(No.11DZ1972500;12DZ1930404)

摘　　要：目的:综述孤核受体NR4A在代谢性疾病药物治疗靶点中的潜在作用。方法:查阅1991-2011年的相关文献,总结NR4A的生物学特征及其参与糖类、脂质和能量代谢的调控机制。结果与结论:NR4A具有典型的核受体结构域特征,包括可变的氨基酸末端区(N末端,A/B区)、高度保守的DNA结合区(C区)、一个可变的连接D区、C末端的E/F区。NR4A能够调控糖原合成,是激素调控下游代谢基因途径中不可或缺的中间环节;也可能与脂肪细胞分化中一些相关基因存在交叉反应,从而在脂肪细胞分化中产生重要作用;还是机体维持能量平衡和调控食物摄入非常重要的调控因子,但目前机制尚未明确。因此,许多可激动NR4A的合成或天然化学物质,如6-巯基嘌呤、前列腺素A2、苯并咪唑衍生物、二吲哚基甲烷衍生物等,可能是未来治疗代谢性疾病的潜在药物。

关 键 词：孤核受体NR4A 能量代谢 代谢性疾病 治疗靶点 潜在作用 综述 

分 类 号：R977.4[医药卫生—药品]