2-取代苯甲酰氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮衍生物的合成与生物活性研究  

Synthesis and bioactivity of 2-acylamino-5-benzylidenethiazol-4-ones

作　　者：刘勇军[1] 吕冬娥[1] 高玉焦[1] 彭浩[1] 贺红武[1] 

机构地区：[1]华中师范大学化学学院教育部农药与化学生物学重点实验室,武汉430079

出　　处：《华中师范大学学报（自然科学版）》2013年第2期200-203,253,共5页Journal of Central China Normal University：Natural Sciences

基　　金：国家重点基础研究发展规划项目973计划(2010CB126100);国家自然科学基金项目(21172090)

摘　　要：选择硫脲为起始原料,与溴乙酸乙酯一步反应生成2-亚氨基-4-噻唑烷酮(2),与苯甲醛缩合得2-氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮(3),再与取代苯甲酰氯反应,合成了7个未见文献报道的噻唑酮类化合物.通过IR,1 H NMR,13 C NMR和元素分析对目标化合物进行了结构鉴定,测定了它们的抗肿瘤活性和杀菌活性.结果表明:部分测试化合物对肿瘤细胞KB和CNE2有一定的抑制作用,化合物4a对6种病菌都有不同程度的抑制活性.A series of new 2-acylamino-5-benzylidenethiazol-4-ones （4） have been designed and synthesized by the reactions of substituted benzoyl chloride with intermediate 3. The structures of compounds 4 were characterized by IR, 1H NMR, 13C NMR and elemental analysis. The results of bioassay indicate that some compounds possess a certain antitumor activity against KB and CNE2, and the title compound 4a showed certain fungicidal activity against six tested fungi.

关 键 词：噻唑酮衍生物 抗肿瘤活性 杀菌活性 

分 类 号：O626.2[理学—有机化学]