2-甲酰噻吩缩氨基硫脲及其芳基钌配合物的合成、结构与抗癌活性研究  

Synthesis,Structure,Anticancer Activity of 2-Formylthiophene Thiosemicarbazones and Their Organometallic Ruthenium Complexes

作　　者：刘利锋 李培源[2] 钱全全 雷晓琳 黄钰湘 周泉 黄珊[1] 肖琦[1] 苏炜[1] 

机构地区：[1]北部湾环境演变与资源利用教育部重点实验室广西师范学院化学与生命科学学院,南宁530001 [2]广西中医药大学药学院,南宁530001

出　　处：《有机化学》2013年第4期854-859,共6页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(Nos.20961001;21261005;21203035;51263002);教育部科学技术研究重点(No.2010168);广西自然科学基金(Nos.2010GXNSFB013014;2012GXNSFAA053194);广西中医药大学科研基金(No.2012024);北部湾环境演变与资源利用教育部重点实验室资助项目~~

摘　　要：合成了2-甲酰噻吩缩氨基硫脲化合物L1,L2和它们的芳基钌配合物[(η6-p-cymene)RuII(TSC)Cl]Cl(1:TSC=L1,2:TSC=L2),其结构经1H NMR,MS和元素分析确认.通过单晶培养得到了1的晶体,并测定其晶体结构.凝胶电泳实验表明,L1和L2与1和2对pBR322质粒DNA存在不同的作用机理.采用MTT法测定了这些化合物对3种人体肿瘤细胞株(SGC7901,BEL7404和CNE-1)的细胞毒活性.其中化合物1对人鼻咽癌细胞株(CNE-1)的有较好的抑制活性,其IC50值为27.8μmol L-1.Two 2-formylthiophene thiosemicarbazone compounds （L1, L2） and the ruthenium（II） arene complexes [（η6-p-cymene）Ru11（TSC）C1]C1 （1： TSC=L1, 2： TSC=L2） have been synthesized. The complexes were characterized by IH NMR, MS and elemental analysis. The crystal structure of 1 is determined by single-crystal X-ray diffraction. The gel electro- phoresis results show that the reaction mechanism for L1/L2 and 1/2 with pBR322 plasmid DNA is different. The in vitro anticancer activities of these complexes have been evaluated against three human cancer cell lines （SGC7901, BEL7404 and CNE-1）, and 1 is proved to be the most efficient inhibitor with IC50 values of 27.3 pmol·L-1 against CNE-I.

关 键 词：芳基钌配合物 氨基硫脲 抗肿瘤 

分 类 号：O641.4[理学—物理化学]