聚乳酸及其共聚物脑靶向载药纳米粒的研究进展  

作　　者：蒋伟[1] 朱宏[1] 

机构地区：[1]南京工业大学材料学院,南京210009

出　　处：《中国药房》2013年第17期1611-1614,共4页China Pharmacy

摘　　要：目的:综述聚乳酸及其共聚物(PLA/PLGA)脑靶向载药纳米粒(NP)的研究进展。方法:查阅2005-2012年来国内外有关文献,对PLA/PLGA脑靶向载药NP的作用机制、制备方法、功能分子的连接方式、体外体内作用效果评价方法进行综述。结果与结论:受体介导入脑是目前最为成熟的脑靶向给药机制,鼻腔给药也是一种有效的入脑机制;脂溶性载药NP和水溶性载药NP的制备分别采用乳化溶剂挥发法和复乳法;而溶剂扩散法可加快微球的形成,用于制备粒径较小的NP;功能分子主要利用其上的巯基、氨基、羧基或马来酰亚胺等活性基团与PLA或PLGA对应基团进行共价结合,或利用生物素-亲和素体系脑靶向递药;体外效果评价常用大鼠脑微血管内皮细胞(BMVEC)单层培养模型及BMVEC-星形胶质细胞共培养模型;体内效果评价常用荧光显微镜和活体荧光成像、放射自显影法,前者用于考察以荧光素和香豆素等荧光染料标记的脑靶向NP,后者用于以125I、3H、14C等放射性核素标记的脑靶向NP。提高脑靶向的靶向效率、提高载药量、减少PLA/PLGA的用量、改善PLA/PLGA纳米粒体内降解性能和增加稳定性,是今后脑靶向PLA/PLGA载药NP研究的重点方向。

关 键 词：聚乳酸 共聚物 载药纳米粒 脑靶向 给药系统 血脑屏障 

分 类 号：R944[医药卫生—药剂学]