马来酸左旋氨氯地平分散片的生物等效性研究  

Study on Pharmacokinetics and Bioavailability of Levamlodipine Maleate Dispersible Tablets

作　　者：张继荣[1] 王珍珊[2] 曾勇[1] 严谨[3] 阳国平[3] 欧阳冬生[2] 

机构地区：[1]湖南省肿瘤医院药剂科,湖南长沙410013 [2]中南大学临床药理研究所,湖南长沙410078 [3]中南大学湘雅三医院,湖南长沙410013

出　　处：《中国医药指南》2013年第8期432-435,共4页Guide of China Medicine

摘　　要：目的研究马来酸左旋氨氯地平分散片与马来酸左旋氨氯地平片在健康志愿者中的相对生物利用度和生物等效性。方法采用双周期、随机、交叉试验设计,20例男性健康受试者随机分成两组,单剂量、交叉口服受试制剂马来酸左旋氨氯地平分散片和参比制剂马来酸左旋氨氯地平片5mg,采集不同时间点的静脉血样,用LC-MS/MS法（液相色谱-串联质谱法）测定给药后不同时间左旋氨氯地平的血药浓度。结果马来酸左旋氨氯地平分散片与马来酸左旋氨氯地平片（对照药）的Tmax分别为（5.8±2.4）h和（6.6±2.6）h;Cmax分别为（3.7±0.9）ng/mL和（3.8±1.0）ng/mL;AUC0→120分别为（173.7±37.9）ng/（h.mL）和（176.6±40.2）ng/（h.mL）;AUC0→∞分别为（214.8±56.8）ng/（h.mL）和（219.3±58.8）ng/（h.mL）。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F为99%±6%（85%~110%）。统计分析结果表明二者在不同制剂间和不同周期间差异无显著性意义（P〉0.05）。结论马来酸左旋氨氯地平分散片与马来酸左旋氨氯地平片参比制剂具有生物等效性。Objective To study the pharrnacokineties and bioavailability of levamlodipine maleate dispersible tablets in health in healthy volunteers. Methods Healthy volunteers were orally given a single dose of 5 mg of two different formulations of levamlodipine maleate in an open randomized crossover test. The levamlodipine concentration in plasma was determined by LC-MS/MS method. Results The peak time （tmax） of levamlodipine maleate dispersible tablets and levamlodipine maleate tablets were （5.8±2.4）h and（6.6±2.6）h, the pesk plassmal levels （Cmax） were（3.7±0.9）ng/mL and （3.8±1.0）rig/ mL, and AUC0±120 were（173.7±37.9）ng/（h-mL） and（176.6±40.2）ng/（h.mL）, AUC0-∞ were（214.8±56.8）ng/（h.mL） and （219.3±58.8）ng/（h.mL）. The relative bioavailability was （99%±6）% （85 %-110%）. Conclusion Levamlodipine maleate dispersible tablets and levamlodipine maleate tablets were bioequivalent.

关 键 词：马来酸左旋氨氯地平分散片 生物等效性 液相色谱-串联质谱法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]