人血浆中头孢克肟的LC-MS/MS法测定及生物等效性研究  

Bioequivalence study of cefixime in human by liquid chromatography/tandem mass spectrometry

作　　者：王雨萍[1] 鲁卓林[1] 尹永强[2] 任晋民[3] 

机构地区：[1]天津市儿童医院,天津300014 [2]天津医科大学,天津300070 [3]河北医科大学第二医院,石家庄050017

出　　处：《天津药学》2013年第2期1-3,78,共4页Tianjin Pharmacy

摘　　要：目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中的头孢克肟,评价头孢克肟分散片剂的生物等效性。方法:采用随机、单剂量、两交叉试验设计,空腹口服头孢克肟分散片(A)和头孢克肟分散片(R)100 mg,分别于服药前及服药后各时间点采集血样,用LC-MS/MS法测定血浆中头孢克肟的浓度,并使用DAS软件拟合计算药代动力学参数及评价生物等效性。结果:20名男性健康志愿者单剂量口服头孢克肟分散片100 mg,受试制剂和参比制剂的主要药动学参数为Cmax分别为(2.12±0.79)和(2.16±0.68)μg/ml,Tmax分别为(4.30±0.80)和(4.71±1.05)h,AUC0-24 h分别为(18.69±7.41)和(18.13±6.33)μg.h/ml,AUC0-∞分别为(19.27±7.40)和(18.78±6.29)μg.h/ml。受试制剂的相对生物利用度分别为(103.2±18.0)%。结论:两种头孢克肟分散片剂具有生物等效性。Objective： To investigate the bioequivalence in humans of cefixime dispersible tablets from two manufacturers by an LC - MS/MS method. Methods： In a randomized two - way cross - over design, a single oral dose of 100 mg cefixime dispersible tablets （ A ） and cefixime dispersible tablets （ R） were given to 20 male healthy volunteers. The plasma cefixime concentrations with - in 24 h after administration were determined by LC - MS/MS and the pharmacokinetic parameters and bioavailability were calculated using DAS software. Results： The main pharmacokinetic para - meters of test cefixime tablets （A） and controlled tablet were as follows ： Cmax （2.12 ±0.79）vs（2.16 ±0.68） μg/ml; Tmax （4.30 ±0.80）vs（4.71 ± 1.05）h;AUC0-24th（ 18.69 ±7.41 ）vs （ 18.13 ± 6.33 ） μg .h/ml ;AUC0 -∞ （ 19.27 ± 7.40 ） vs （ 18.78 ± 6.29 ） μg. h/ml. The relative bioavailability of test preparation were （ （103.2 ± 18.0）%. Conclusion： The test cefixime dispersible tablets （A and R ） are bioequivalent to the control.. KEY WORDS cefixime dispersible, LC - MS/MS, bioequivalenec

关 键 词：头孢克肟 液相色谱-串联质谱法 生物等效性 

分 类 号：R927.11[医药卫生—药学]