Re/^(99)Tc^m(CO)_3^+-二苯基二氮烯类化合物Aβ显像剂的制备以及生物评价  

Preparation and Biological Evaluation of Re/^(99)Tc^m(CO)_3^+-diphenyldiazene Derivative as Candidates for Imaging Aβ Plaques in the Brain

作　　者：杨洋 崔孟超[1] 汤睿昆[1] 吴瑞 朱霖[1] 张华北[1] 

机构地区：[1]教育部放射性药物重点实验室北京师范大学化学学院,北京100875

出　　处：《同位素》2013年第2期65-72,共8页Journal of Isotopes

基　　金：国家自然科学基金(20671013);国家重点基础研究发展项目(2006CB500705)

摘　　要：合成了二苯基二氮烯类衍生物((E)-2-(4-((4-(二甲基氨基)苯基)二氮烯基)苯基氨基)乙酸)为配体L,采用[99 Tcm(CO)3(H2O)3]+核心进行放射性标记,得到放化纯度大于95%的标记化合物99 Tcm(CO)3+-L,同时合成了相应的Re(CO)3+-L。放射性自显影结果表明,99 Tcm(CO)3+-L与AD小鼠(TgC57,APP,PS1 12个月)大脑切片中的Aβ斑块特异性结合,并且结合位点与Re(CO)3+-L荧光染色的位点相同。在正常小鼠体内的生物分布结果表明,99 Tcm(CO)3+-L具有相对较低的脑摄取,5min为(0.52±0.11)%ID/g,120min为(0.28±0.04)%ID/g,可知其脑清除较慢。同时进行Re(CO)3+-L化合物的紫外吸收以及荧光光谱分析,确定其在室温下为低电子激发态。以上结果表明,99 Tcm(CO)3+-L有望作为Aβ斑块SPECT显像剂,值得进一步研究。To de 99 Tcm （CO） a ＋ -L acid, a diphenyl tial AI3 PS1 velop the d （L： （E non-invasive and diagnostic agents for Alzheimer＇ ）-2-（ 4-（ （ 4-（dimethylamino） phenyl） diazenyl） phe iazene derivative） was prepared, radiochemical purity was autoradiography results suggested that 99 Tcm （CO）a ＋-L showed sele plaque-like structures in the brain section from the AD transgenic m s disease （AD）, nylamino） acetic above 95 %. Ini- ctive binding to the ice （Tg C57, APP, 12-month-old）, further, 99Tcm（Co）a＋-L showed the same binding sites with fluores

关 键 词：Re/99Tcm(CO)3+-L Aβ斑块 放射性自显影 荧光染色 

分 类 号：TL923[核科学技术—核燃料循环与材料]