新型2-硫杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-酮衍生物的合成  

Synthesis of Novel 2-Thia-5-azabicyclo[2. 2. 1]heptan-3-one Derivatives

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作  者:蒋旭东[1,2] 俞雄[2] 袁哲东[2] 

机构地区:[1]广西工学院生物与化学工程学院,广西柳州545006 [2]上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海200437

出  处:《合成化学》2013年第3期302-305,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基  金:"国家重大新药创制"科技重大专项资助(2009JX090301-007);上海市优秀学科带头人计划项目(09XD1423100)

摘  要:以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经氮烷基化、酯化、磺酰化、硫代乙酸钾反应构型转换、水解酯基、缩合和成盐反应合成了5个新型的(2S,4S)-5-烷基-2-硫杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-酮衍生物,其结构经1H NMR和MS表征。Five novel (2S ,4S) -5-alkyl-2-thia-5-azabicyclo [ 2.2.1 ] heptan-3-one derivatives were synthesized from trans-4-hydroxy-L-proline by N-alkylation reaction, esterification reaction, sulfonylation reaction, potassium thioacetate reaction and configuration inversion, hydrolysis of ester group, condensation and salt formation. The structures were characterized by 1H NMR and MS.

关 键 词:反式4-羟基-L-脯氨酸 构型转换 合成 

分 类 号:O626[理学—有机化学] O626.42[理学—化学]

 

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