“右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶”给药系统的超分子组装与磁靶向缓释作用  

作　　者：苟国敬[1,2,3] 刘彦红[1,2,3] 孙岳[1,2] 黄洁[1,2] 薛冰[1,2] 董丽娥[1] 

机构地区：[1]宁夏医科大学医用化学系,宁夏银川750004 [2]宁夏回药现代化工程技术研究中心,宁夏银川750004 [3]宁夏医科大学医学科学技术研究中心,宁夏银川750004

出　　处：《功能材料信息》2013年第2期11-20,共10页Functional Materials Information

基　　金：国家自然科学基金(No.81260483;No.20961008);教育部科学技术研究重点项目基金(No.207127);宁夏高等学校科学技术研究重点项目基金(No.200919341)资助

摘　　要：用"共沉淀插层-原位复合-溶剂转换"技术合成"右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶"(dextran-magnetic layered double hydroxide-fluorouracil,DMF)运载系统,通过X射线粉末衍射(X-ray diffraction,XRD)、红外光谱(infrared spectrum,IR)、透射电镜(transmission electron microscopy,TEM)及热重分析(thermogravimetry,TG)表征与体外释放实验研究DMF的物相特征及缓释性能,通过动物实验考察DMF的体内靶向转运与缓释效果。结果表明,DMF的XRD与R-六方层状复合氢氧化物(layered double hydroxide,LDH)及Fd-3m立方铁氧体衍射特征吻合,IR证明DMF是右旋糖酐(dextran,DET)、磁性层状复合氢氧化物(magnetic layered double hydroxide,MLDH)及氟尿嘧啶(fluorouracil,FU)3种组分的超分子复合物;MLDH-FU具有六边菱形、层状特征,DET能保护MLDH-FU的层状结构、改善粒子分散性能、强化运载系统的缓释性能;体外pH7.35PBS环境中DMF的药物释放遵守零级模型C=-5-71.171610+4.462610t。DMF能在动物体内实现药物对靶区组织的优势转运,表现局域效应、靶向特异性及优异的循环转运性能;DMF的药动学过程表现峰值衰减、周期增长的多峰现象,达峰-0.530t-0.321t-0.196时间依次为给药后0.25、1、3、5、9天;首峰药动学方程C=14.34e+36.04e+24.18eFUt,吸收慢、消除快;后续药峰的半衰期增长、生物利用度提高、消除率降低;DMF的最高药峰值是原药的1/37,生物利用度是原药的419%。

关 键 词：磁性层状复合氢氧化物 给药系统 超分子组装 磁靶向特异性 缓释效果 

分 类 号：TQ463.54[化学工程—制药化工]