G蛋白偶联受体激酶活性调控及其在恶性肿瘤中的作用  

Regulation of G protein-coupled receptor kinases activity and their role in malignant tumors

作　　者：吴晶晶[1] 孙妩弋[1] 胡姗姗[1] 刘道芳[2] 魏伟[1] 

机构地区：[1]安徽医科大学临床药理研究所抗炎免疫药理学教育部重点实验室,安徽合肥230032 [2]安徽安科生物工程(集团)股份有限公司,安徽合肥230088

出　　处：《中国药理学与毒理学杂志》2013年第3期440-444,共5页Chinese Journal of Pharmacology and Toxicology

基　　金：国家自然科学基金(30973543);国家自然科学基金(81173075);高等学校博士学科点专项科研基金(20113420120002);安徽省高等学校省级自然科学研究项目(KJ2012A153)~~

摘　　要：G蛋白偶联受体(GPCR),是一类重要的细胞表面受体。G蛋白偶联受体激酶(GRK)属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,其亚型广泛存在与各种组织,能够特异性地使活化的GPCR发生磷酸化及脱敏,从而终止GPCR介导的信号转导通路。新的研究还发现,GRK不仅作用于GPCR,也可以通过使非GPCR磷酸化或通过非磷酸化作用参与信号转导。GRK不仅能够调节GPCR和非GPCR,其自身活性也可受到多种因素的调节。本文结合GRK的多种功能作用和GRK活性调控,对GRK在脑、内分泌、生殖系统、消化系统及黑色素肿瘤中的作用做简要综述。G protein coupled receptors（GPCR） are a superfamily of membrane sensors with the key roles in physiology and as pharmacological targets.G PCR kinases（GRK） constitute a family of seven serine/threonine protein kinases that specifically recognize and phosphorylate agonist-activated GPCR,thereby terminating the GPCR-mediated signal transduction pathway.Recently researches found that GRK also interact with non-GPCR or participate in signal transduction in non-phosphorylated manner.Besides,GRK activity is mediated by multiple factors.In this article,the function of GRK,the regulation of GRK activity and GRK-mediated functions in human cancers were reviewed.

关 键 词：G蛋白偶联受体激酶 磷酸化 非磷酸化作用 活性调控 恶性肿瘤 

分 类 号：R96[医药卫生—药理学]