含P-H键苯并磷杂环化合物与醛反应的研究  

Studies of Quinazolone Analogues Containing Phosphorus and Their Reaction with Aldehydes

作　　者：黄君珉[1] 陈茹玉[1] 

机构地区：[1]南开大学元素有机化学研究所

出　　处：《高等学校化学学报》2000年第10期1510-1514,共5页Chemical Journal of Chinese Universities

基　　金：国家自然科学基金! (批准号 :2 9972 0 2 1)资助

摘　　要：利用含P_H键苯并磷杂环化合物与醛的反应 ,设计合成了新的α 羟基膦酸衍生化喹唑啉酮含磷类似物 2或Ⅱ ,并研究了含P_C_O结构的 2或Ⅱ转化为含P_O_C结构的 3或Ⅲ的重排反应 ,目标化合物的结构经NMR ,IR ,MS和元素分析证实 .结合NMR数据 ,探讨了化合物 2因具有C 和P 两个手性中心而产生的非对映异构现象及其氢谱特征 .对所合成的化合物进行了初步生物活性测试 ,发现部分化合物具有很好的抗植物病原真菌 (苹果斑点落叶病菌 )A series of 1 methoxycarbonylmethyl 2 (1 substituted hydroxymethyl) 3 benzyl 2,4 dioxo 1,3,2 benzodiazaphosphorins 2 or Ⅱ and their rearrangement reaction products 3 or Ⅲ have been synthesized by the reaction of aldehydes and P_H reagent. Their structures were confirmed by elemental analysis, NMR, IR and MS. On the basis of NMR analyses, we studied the diastereoisomerism phenomenon of the products 2 or Ⅱ and the rearrangement reaction by which the products 3 or Ⅲ were formed. The results of preliminary bioassay show that some of the target compounds have good in vitro activity against HSV 1 and (or) excellent fungicidal activity. [WT5HZ]

关 键 词：喹唑啉酮含磷类似物 重排反应 生物活性 醛 

分 类 号：O626[理学—有机化学] O621.29[理学—化学]