聚乙二醇修饰抗肿瘤药物的研究进展  

作　　者：金明姬 范博[1,2] 陈卫 黄伟 高钟镐 

机构地区：[1]中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室/药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室,北京100050 [2]山西医科大学药学院,太原030001

出　　处：《中国医药生物技术》2013年第4期289-294,共6页Chinese Medicinal Biotechnology

基　　金：国家自然科学基金(30873168)

摘　　要：化疗是治疗肿瘤的主要手段之一，然而传统的化疗有严重的不良反应，导致其应用受到限制。一方面各种抗肿瘤药物的生物半衰期过短，传统给药后只有少量药物能到达肿瘤部位，因此要提高肿瘤部位的药物浓度必须增加给药剂量，但同时增加了不良反应，患者耐受较差；另一方面，肿瘤的化疗需要持续很长时间，反复给药使不良反应更加严重，易产生抗药性[1]。药物的聚乙二醇化（pegylation）是将活化的聚乙二醇（PEG）通过化学方法偶联到蛋白质、多肽、小分子有机药物和脂质体上。作为传统药物制剂辅料的 PEG，由于其独特的物理学和生物学特性，在抗肿瘤药物给药系统领域得到广泛应用。对抗癌药物的 PEG 化研究已经有40多年的历史，这些药物包括蛋白质、多肽、小分子药物等，其中多种药物已被批准上市或已进入临床研究。PEG 化抗肿瘤药物技术能够延长药物的半衰期，增强药物的稳定性，降低免疫原性和抗原性，通过改变药物的分子结构，从而改进了药代动力学和药效学性质，提高了作用部位的血药浓度。同时，相比于未修饰的药物，经过 PEG 化的药物表现出更好的耐受性，因而增加了注射药物的临床应用范围和疗效，已成为抗肿瘤药物研究领域的热点[2-3]。本文对 PEG修饰抗肿瘤药物的研究现状加以综述，在总结现有研究的基础上分析尚存在的问题并展望其发展方向，为今后研究打下基础。

关 键 词：抗肿瘤药物 聚乙二醇修饰 PEG修饰 生物半衰期 小分子药物 不良反应 给药剂量 肿瘤部位 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品]