抗生素新靶位的研究进展  

作　　者：李国梁[1] 曹荣月[1] 顾觉奋[1] 

机构地区：[1]中国药科大学生命科学与技术学院,南京210009

出　　处：《中国医药生物技术》2013年第4期303-307,共5页Chinese Medicinal Biotechnology

摘　　要：目前临床上应用的大多数抗生素只能杀死或抑制指数方式增长的细菌，而对慢速生长的菌株没有好的效果，因而容易产生二次感染，即疾病感染的持久性。而且大多数药物是原有抗生素的衍生物，不能从根本上解决细菌的耐药性。另外，临床上许多致病菌不断表现出耐药性与多药耐药性（MDR），让临床治疗微生物感染疾病更加捉襟见肘。致病菌常见的耐药机制包括：①阻止药物进入细胞；②外排泵；③改变或修饰药物作用的靶位；④产生钝化酶；⑤形成救护机制，即形成新的代谢途径代替原来被阻断的代谢途径来合成原来的代谢产物；⑥快速增长和缓慢增长的细菌，增殖和不增殖的细菌共存。要成为一种潜在的新颖的抗生素，其作用靶位一般应具有如下特点：①靶点在真菌、细菌等微生物中广泛存在；②靶点在真核细胞中不存在，即没有毒性作用；③靶点参与真菌、细菌的致病过程；④能通过高通量筛选的方法筛选获得活性化合物；⑤不产生交叉耐药性。本综述主要对多种潜在的新颖的药物作用靶点进行介绍，希望能为新型抗生素药物的研发提供方向。

关 键 词：抗生素药物 新靶位 药物作用靶点 多药耐药性 高通量筛选 临床治疗 代谢途径 活性化合物 

分 类 号：R96[医药卫生—药理学]