DTPA双酰胺杂环金属配合物的合成、表征及弛豫性能  

Synthesis,Characterization and Relaxivity Property of DTPA Alkyl Esters Heterocyclic Metal Complexes

作　　者：刘清[1] 王卫伟[1] 黄燕[1] 张岐[1,2] 华明清 曹本男 

机构地区：[1]江苏大学化学化工学院,江苏镇江212013 [2]海南省精细化工重点实验室,海南海口570228

出　　处：《精细化工》2013年第8期875-879,共5页Fine Chemicals

基　　金：国家自然科学基金(21261008/21166008);江苏省科技支撑计划(SBE201077304);江苏省普通高校研究生科研创新计划项目(CXZZ11_0590);江苏大学学生科研立项(11A027)~~

摘　　要：通过酰化反应将一种新型杂环化合物2-肼基-5-甲基-10bH-1,3,4-噻二唑[3,2-c]喹唑啉-6-10b-羧酸化合物(HC)引入到二乙三胺五乙酸(DTPA)结构中得到新型DTPA双酰胺杂环配体(DTPA-HC),再与Gd3+,Mn2+以及Fe3+配位得到相应的功能配合物作为潜在的磁共振成像造影剂。其结构通过FTIR、元素分析、TG进行表征。配合物的纵向弛豫率(longitudinal relaxivity,r1)结果表明,Gd基配合物的r1〔13.20 L/(mmol.s)〕和Mn基配合物的r1〔12.11 L/(mmol.s)〕远远大于商业化医用的磁共振成像造影剂Gd-DTPA〔r1=3.620 L/(mmol.s)〕。通过等温滴定微量热法(isothermal titration calorimetry,ITC)测定了各配合物与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的热力学参数,结果得到Gd基配合物与BSA作用的结合常数Ka(1.171×106)大于Mn基(2.913×105)和Fe基(4.042×104)配合物与BSA的结合常数。A new type of heterocyclic compound 2-hydrazinyl-5 -methyl-10bH-1,3,4-thiadiazolo [ 3,2-c ] quinazolin-6-ium-10b-carboxylate hydrate （HC） was introduced into diethylenetriamine pentaacetic （DTPA） by acylation reaction. The new ligand（DTPA-HC） was then coordinated to Gd^3＋ ,Mn^2＋ and Fe^3＋, respectively, to obtain the corresponding metal complexes as potential magnetic resonance imaging（MRI） contrast agents. The structures of the synthesized products were characterized by means of FTIR and elemental analysis. The results of longitudinal relaxivity（ r1 ） determination show that the rl of the Gd^3＋ complex[ 13.20 L/（mmol · s） ] and Mn^2＋ complex[ 12. 11L/ mmol · s） ] were both higher than that of commercial MRI contrast agent Gd-DTPA [ 3. 620 L/（ mmol · s） ]. In addition, the thermodynamic parameters between these complexes and bovine serum albumin （BSA） were measured by isothermal titration calorimetry（ITC）. The Ka of Gd complex （1. 171 × 10^6） was determined to be higher than that of Mn（2. 913 × 10^5） and Fe complexes（4. 042 × 10^4）.

关 键 词：磁共振成像造影剂 杂环化合物及配合物 纵向弛豫率 等温滴定微量热(ITC) 功能材料 

分 类 号：TQ25[化学工程—有机化工]