美洛昔康的合成  

Synthesis of Meloxicam

作　　者：张磊[1] 谢立华[1] 华正茂[1] 杨琍萍[1] 

机构地区：[1]华东师范大学化学系,上海200062

出　　处：《中国医药工业杂志》2000年第11期481-483,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：糖精钠与氯乙酸甲酯缩合得 3-氧代 - 1,2 -苯并异噻唑 - 2 -乙酸甲酯 1,1-二氧化物 (2 ) ,再加甲醇钠在激烈条件下扩环 ,经 N -甲基化 ,所得 4-羟基 - 2 -甲基 - 2 H- 1,2 -苯并噻嗪 - 3-羧酸甲酯 1,1-二氧化物 (4 )再与 2 -氨基 - 5 -甲基噻唑反应得美洛昔康 (1) ,总收率为 48.6 %Condensation of saccharin sodium with methyl chloroacetate afforded 3 oxo 1,2 benzoisothiazoline 2 acetic acid methyl ester 1,1 dioxide (2) which underwent ring enlargement under drastic conditions with sodium methoxide, then N methylation. The obtained 4 hydroxy 2 methyl 2H 1,2 benzothiazine 3 carboxylic acid methyl ester 1,1 dioxide (4) reacted with 2 amino 5 methylthiazole gave meloxicam (1) in 48.6% overall yield.\;

关 键 词：美洛昔康 合成 糖精钠 氯乙酸甲酯 缩合 

分 类 号：R971.1[医药卫生—药品] R914.5[医药卫生—药学]