HPLC法测定甘草素的平衡溶解度和表观油水分配系数  

Determination of the equilibrium solubility and apparent oil/water partition coefficients of liquiritigenin using HPLC

作　　者：顾杰[1,2,3] 李嬛[1,2,3] 秦昆明[1,2,3] 陈志鹏[1,2] 任君刚[4] 蔡云清[5] 姚仲青 蔡宝昌[1,2,3] 

机构地区：[1]南京中医药大学药学院,南京210046 [2]南京中医药大学国家中医药管理局中药炮制标准重点实验室,南京210029 [3]南京海昌中药集团有限公司,南京210061 [4]哈尔滨商业大学药学院,哈尔滨150076 [5]南京医科大学公共卫生学院营养与食品卫生学系,南京210029

出　　处：《药物分析杂志》2013年第8期1293-1297,共5页Chinese Journal of Pharmaceutical Analysis

基　　金：国家自然科学基金(No.30972478);江苏省自然科学基金(No.BK2011134);南京市科技公共服务平台建设项目(No.201105007)资助项目

摘　　要：目的:测定甘草素在不同溶剂中的平衡溶解度和表观油水分配系数,为甘草素的剂型设计提供依据。方法:采用HPLC法测定甘草素在5种溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃时甘草素在水中的平衡溶解度为69.29μg.mL-1,表观油水分配系数为21.94(lgP=1.34);在乙醇中溶解度最大,为116966.24μg.mL-1,油水分配系数在pH 5.8时最大,为37.23(lgP=1.57)。结论:甘草素的水溶性较差,渗透性较好,可考虑应用增溶辅料或通过制剂技术增大溶解度,以提高生物利用度。Objective： To determine the equilibrium solubility of liquiritigenin and its apparent oil /water partition coefficients in different solvents,so as to provide a basis for dosage form design.Methods： A high performance liquid chromatography（HPLC） was established to detect the equilibrium solubility of liquiritigenin in five solvents and the apparent partition coefficient for the n-octanol-water / buffer solution system.Results： The equilibrium solubility of liquiritigenin was 69.29 μg.mL-1 in water at 37 ℃,the apparent oil / water partition coefficient was 21.94（lgP =1.34）,the maximum equilibrium solubility was 116966.24 μg.mL-1 in ethanol,and the maximum of apparent partition coefficient was 37.23（lgP = 1.57） at pH 5.8.Conclusion： Liquiritigenin has a poor water-solubility and a good permeability.Therefore solubilizers and drug preparation can be considered to increase its equilibrium solubility in order to improve its bioavailability.

关 键 词：高效液相色谱法 甘草素 平衡溶解度 油水分配系数 制剂生物利用度 

分 类 号：R917[医药卫生—药物分析学]