必可松的合成工艺改进  

作　　者：李文有[1,2] 宋园园[2] 陈宏博[2] 

机构地区：[1]酒泉职业技术学院,甘肃酒泉735000 [2]大连理工大学精细化工国家重点实验室,辽宁大连116012

出　　处：《化学工程与装备》2013年第8期98-101,共4页Chemical Engineering & Equipment

摘　　要：对必可松(1)的合成工艺进行了改进。以表雄酮为原料,经磺酰化、消除、溴代、环氧化、N-甲基哌嗪取代并开环、还原、酯化、成盐等反应得到哌库溴铵(必可松)。总收率达到19.32%,其结构经1H NMR和MS表征。在关键中间体2β,16β-二-(4-甲基哌嗪基)-3α-羟基-17-酮-5α-雄甾烷(5)的合成中,将其中的溴代和开环加成合并为一步,减少反应步骤,有效降低了合成成本。改进工艺后操作方法简便,有利于工业生产。

关 键 词：必可松 合成工艺 改进 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工]