阿比朵尔合成曼尼希反应工艺研究  

Study on the synthesis process of arbidol Mannich reaction

作　　者：麻纪斌 翟帆[1] 曲秦 李宗霖[1] 

机构地区：[1]陕西新药技术开发中心陕西生物医药产学研创新联盟,陕西西安710075

出　　处：《应用化工》2013年第8期1480-1481,1484,共3页Applied Chemical Industry

摘　　要：采用6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯为原料,经曼尼希反应合成盐酸阿比朵尔。最佳合成工艺参数为:n(6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯)∶n(二甲胺)=1∶3,n(二甲胺):n(甲醛)=2.2∶1,反应时间2 h,反应温度65℃。在此条件下,收率为83%以上,纯度为99.0%以上。Using 6-bromo-5-hydroxy-1-methyl-2-phenyl methyl sulfide indole-3-carboxylic acid ethyl ester as raw material,the Mannich reaction of arbidol hydrochloride.The optimum synthesis process parameters were as follows∶ n（6-bromo-5-hydroxy-1-methyl-2-phenyl methyl sulfide indole-3-carboxylic acid ethyl ester）∶ n（dimethylamine） =1∶ 3,n（dimethylamine）∶ n（methanal）=2.2∶ 1,reaction time 2 h,reaction temperature 65 ℃.Under this condition,the yield was over 83%,the purity was more than 99.0%.

关 键 词：盐酸阿比多尔 曼尼希反应 中间体 合成 

分 类 号：TQ218[化学工程—有机化工]