2-(2-甲氧基-4-硝苯基)-3-(4-硝苯基)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四唑单钠盐的合成方法改进  

An Improved Synthesis of Sodium 4-(3-(2-Methoxy-4-Nitrophenyl)-2-(4-Nitrophenyl)-2H-Tetrazol-3-ium5-yl) Benzene-1,3-Disulfonate

作　　者：张恩[1] 何慧丽[1] 任景丽[1] 宋菲[1] 黄荣梅[1] 杨东晓[1] 刘宏民[1] 

机构地区：[1]郑州大学药学院新药研究开发中心,河南郑州450001

出　　处：《郑州大学学报（理学版）》2013年第3期94-97,共4页Journal of Zhengzhou University:Natural Science Edition

基　　金：国家自然科学基金资助项目;编号U1204206;教育部博士点新教师项目;编号20114101120013;中国博士后项目;编号20100480857;201104402

摘　　要：2-(2-甲氧基-4-硝苯基)-3-(4-硝苯基)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四唑单钠盐(6)是用于细胞增殖和细胞毒性试验的CCK-8试剂盒的主要成分,该试剂盒具有操作方便、重复性好,灵敏度高等优点.改进了化合物(6)合成方法,使用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)氧化甲臜(5)中间体,路线总收率34.4%.同时,利用高分辨质谱(HRMS)、核磁共振(NMR)、熔点测定、紫外光谱(UV)方法对目标产物(6)进行了结构验证.实验方法具有路线简单、操作安全、原料价廉易得等优点,并且后处理简单,适合工业生产.Sodium 4- （ 3- （2-methoxy-4-nitrophenyl） -2- （4-nitrophenyl） -2H-tetrazol-3-ium-5-yl） benzene- 1,3-disulfonate （WST-8） was the main component of cell counting kit-8 （CCK-8）, which was used for cell proliferation and cell toxicity test. The kit had advantages of convenient operation, good repeatability and high sensitivity. （6） was synthesized by an improved method in 34.4% over yield. N-bromobutan- imide （NBS） was used as oxidant for formazan （5） for the first time. Meanwhile, the structure of prod- uct （6） was verified by HRMS, NMR, melting point test and UV. The method was simple and easy to operate, thus it had good development and utilization value.

关 键 词：水溶性四氮唑 N-溴代丁二酰亚胺 合成 结构表征 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学]