四氮杂环双功能螯合剂的合成  

Synthesis of tetraazacyclo bifunctional chealting agent

作　　者：鲁鹏[1] 李雯[1] 陈飞[2] 杨敏[1,2] 

机构地区：[1]郑州大学化工与能源学院,河南郑州450001 [2]江苏省原子医学研究所卫生部核医学重点实验室江苏省分子核医学重点实验室,江苏无锡214063

出　　处：《化学试剂》2013年第10期941-943,共3页Chemical Reagents

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81171399;81101077);十二五重大新药专项资助项目(2012ZX09505-001-001);中国博士后科学基金资助项目(2013M531389);江苏省科技厅资助项目(BE2012622;BL2012031;BK2011166);江苏省卫生厅资助项目(H201028);江苏省医学重点人才项目(RC2011095);河南省高等学校青年骨干教师资助计划(2010GGJS-005)

摘　　要：1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯是一种新型双功能螯合剂,传统合成方法副产物多、重复性差、纯度和产率较低。本研究对反应关键步骤的催化剂、溶剂、后处理进行改进,从而得到了合成目标产物的最佳方法。实验结果表明,改进后的工艺路线条件温和、重复性好、成本较低。产物纯度达98%以上,总收率达39.3%。1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tet- raacetic acid mono （N-hydroxy-succinimide ester） is a novel bifunctional chelating agent. The disadvantages of convention- al synthetic methods are many byproducts, poor reproducibili- ty, and low purity and low yield. In order to obtain the optimal synthesis conditions, the catalyst, solvent, and post-processing of the key steps of the reaction has been improved. The results show that the improved route has a mild conditions, good re- peatability,low cost. And the purity can reach 98% with a to- tal yield of 39. 3%.

关 键 词：四氮杂环 双功能螯合剂 DOTA 合成 

分 类 号：O626.3[理学—有机化学]