利福昔明合成工艺的研究  

Research on synthesis of rifaximin

作　　者：帅海涛[1] 刘艳飞[1] 彭东明[2] 张航[1] 黄甜甜[1] 苏小爱[1] 

机构地区：[1]中南大学化学化工学院,湖南长沙410083 [2]湖南中医药大学药学院,湖南长沙410208

出　　处：《应用化工》2013年第10期1801-1803,共3页Applied Chemical Industry

基　　金：湖南省自然科学基金项目(13JJ3099);湖南省科技计划项目(2012SK3134);中南大学中央高校基本科研业务费专项资金项目(2012zzts053);中南大学自由探索创新项目(2282013bks019)

摘　　要：以利福霉素S和2-氨基-4-甲基吡啶为原料,二氯甲烷为溶剂,碘为催化剂,亚硫酸钠为还原剂,合成一种新药利福昔明。结果表明,优化工艺条件为:利福霉素S与催化剂碘的摩尔比为3∶1,2-氨基-4-甲基吡啶与利福霉素S的摩尔比为2.5∶1,反应温度为30℃,反应时间为24 h。在该优化条件下,产品的产率达85.2%。A new-type drug, rifaximin was synthesized with rifamycin S and 2-amino-4-methyl-pyridine in the presence of iodine as catalyst and sodium sulfite as reducing agent, the reaction is carried out in di- chloromethane. The result showed that the optimum reaction conditions were determined as follows：the molar ratio of rifamycin S to iodine of 3： 1, the molar ratio of 2-amino-4-methyl-pyridine to rifamycin S of 2.5： 1, reaction temperature of 30 ℃, reaction time of 24 h. Under the optimum condition, the yield of the product reached 85.2%.

关 键 词：利福昔明 合成 利福霉素S 2-氨基-4-甲基吡啶 

分 类 号：TQ217[化学工程—有机化工] O625[理学—有机化学]