新型咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物的合成  

Synthesis of Novel Imidazo [1,2-a]pyrimidine Compounds

作　　者：刘举[1] 薛其俊 王颖[1] 王洋[1] 金英[2] 张美荣[1] 徐利锋[1] 周云鹏[1] 

机构地区：[1]辽宁大学药学院,辽宁沈阳110036 [2]沈阳兴齐制药有限公司,辽宁沈阳110027

出　　处：《合成化学》2013年第6期679-682,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家"十二五"重大新药创制科技重大专项资助项目(2011ZX09102-007-02)

摘　　要：以氢化钠为催化剂,对三氟甲基苯甲酸甲酯与乙酸乙酯在THF中经缩合反应制得中间体二羰基酯(1);1与盐酸胍经环合反应得6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-羟基-2-氨基嘧啶(2);2与ɑ-溴代对氯苯乙酮进一步环合得咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(3);3与三氯氧磷经氯代反应后再与胺经取代反应合成了3个新型的2-(4-氯苯基)-7-[4-(三氟甲基)苯基]咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物,其结构经1H NMR和IR表征。6-[ （Trifluoromethyl） phenyl ] -4-hydroxyl-2-aminopyrimidine （2） was prepared by conden- sation of ethyl acetate with methyl 3-oxo-3-[4-（trifluoromethyl） phenyl] propanoate in THF using Nail as the catalyst. Three novel imidazo [ 1,2-a ] pyrimidine compounds were synthesized by eyclization of 2 with guanidine, and then cyclization with 2-bromo-l-（4-chlorophenyl）ethanone, chlorination with phosphoryl trichloride and aminization with amines. The structures were characterized by 1H NMR and IR.

关 键 词：咪唑并[1 2-a]嘧啶 环合 氯代 胺化 合成 

分 类 号：O626[理学—有机化学] O625.15[理学—化学]