药物多晶型与临床药效  被引量:7

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作  者:居文政[1] 陶开春[1] 胡津丽[1] 

机构地区:[1]江苏省中医院,南京210029

出  处:《中国药师》2000年第6期369-370,共2页China Pharmacist

摘  要:化学结构相同的药物,可因结晶条件不同而得到不同晶型。多晶型药物随晶型不同,表现出很多理化性质的差异,例如熔点,体积,密度,表面能,硬度,溶解度和溶出速度,红外光谱,X-射线衍图谱,热重曲线等可能有所不同,特别是其对溶解度和溶出速度的影响直接影响到药物的生物利用度。在一定温度和压力下,多晶型中有的是稳定型,其熵值最小,熔点最高,溶解度小,化学稳定性好,其它晶型为亚稳定型,它们最终可能转化为稳定型。一般亚稳定型的生物利用度较高,而稳定型生物利用度低,甚至无效。据文献介绍,美国药典20版片剂中需要做溶出度试验的药物约有40%存在多晶型现象。

关 键 词:药物 多晶型 临床药效 化学结构 影响 

分 类 号:R962[医药卫生—药理学]

 

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