μ阿片受体功能调节  被引量:8

Regulation of μ opioid receptor activities

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作  者:郭庆民[1] 孟爱民[1] 刘景生[1] 

机构地区:[1]中国医学科学院基础医学研究所

出  处:《中国药理学通报》2000年第6期601-605,共5页Chinese Pharmacological Bulletin

基  金:国家自然科学基金!资助课题 ;No 39770 85 2

摘  要:μ阿片受体识别选择性配基的区域还有争论 ,受体的TM内氨基酸的空间取向影响选择性配基的亲和性。阿片受体活性的调节可能并没有涉及到它们将GTP和G蛋白相联系的能力 ,以及相继的异源三聚体的解离能力。激动剂诱导的 μ受体的磷酸化与受体的脱敏是否相关尚无定论。μ受体细胞内过程需要形成多蛋白复合物 ,形成受体信号复合物的细胞蛋白募集很重要。通用转录因子之间的相互作用决定受体基因的转录是很明确的。As for the μ opioid receptor, there are some disputes about the domains involved in the selective recognition of ligands, the relative spatial orientation of the amino acids within the TM affect the affinities of selective ligands. Regulation of opioid receptor activities does not appear to involve in their ability to promote the association of GTP onto the G proteins and the subsequent dissociation of heterotrimers. It is not very clear if phosphorylation correlates with agonist induced receptor desensitization. The celluar processing of μ opioid receptors requires the formation of multiple protein complexes, it is clear that interactions of ubiquitous transcriptional factors determine gene transcription.

关 键 词:u阿片受体 u阿片受体基因 受体 结构 功能 

分 类 号:R962[医药卫生—药理学] R971[医药卫生—药学]

 

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