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作 者:余煊[1] 王秀坤[1] 雷帆[1] 王玉刚[1] 邢东明[1] 杜力军[1]
机构地区:[1]清华大学教育部蛋白质科学重点实验室/生命科学学院医学院药物药理研究室,北京100084
出 处:《世界科学技术-中医药现代化》2013年第8期1751-1758,共8页Modernization of Traditional Chinese Medicine and Materia Medica-World Science and Technology
基 金:科学技术部国家"十二五"计划"重大新药创制"科技重大专项(2012ZX09102201-008):国家一类中药新药巴西苏木红素注射剂的研究;负责人:杜力军
摘 要:巴西苏木红素为中药苏木的主要活性成分之一。利用体外血管舒缩试验以及血管平滑肌细胞试验,从分子生物学角度对巴西苏木红素舒血管效应及其机制进行了研究。结果表明,巴西苏木红素主要通过影响K+通道,抑制膜去极化,进而使血管舒张。这种效应与阻断5-HT受体有关。同时还与调控胞内Ca2+浓度,影响钙调蛋白,下调MLCP有关。这一过程中cAMP、PKA和PGI2也受巴西苏木红素影响并参与了调控。Brazilein is one of the active ingredients of a Chinese medicine Caesalpinia sappan L. This study was aimed to test the vasodilator effect of brazilein on vascular smooth muscle cells in vitro from the perspective of molecular biology. The results showed that brazilein mainly acted through the influence of potassium ion channels, reducing membrane depolarization in order to affect the vessel relaxation. This effect can be influenced by blocking 5-HT receptor, and, simultaneously, correlating with the regulation of intracellular calcium ion concentration, affecting calmodulin and downregulating MLCP. In addition, the alterations of cAMP, PKA and PGI2 were involved in the pharmacological process of brazilein.
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