超声辐射合成盐酸布比卡因和盐酸甲哌卡因  

Synthesis of Bupivacaine Hydrochloride and Mepivacaine Hydrochloride under Ultrasound Irradiation

作　　者：蓝诺[1] 孟文琪[1] 李赛[1] 陈曦 崔文[1] 刘毅[1,2] 

机构地区：[1]徐州医学院药学院,江苏徐州221000 [2]江苏省麻醉与镇痛应用技术重点实验室,江苏徐州221000

出　　处：《化学世界》2014年第2期101-105,共5页Chemical World

基　　金：国家自然科学基金项目(81341084);中国博士后基金第52批面上资助项目(2012M521125);江苏省博士后基金(1201036B);江苏省"六大人才高峰"高层次人才项目(2011-YY-13);江苏省高校科研成果产业化推进项目(2011-16JHB2012-33);江苏省研究生教育教学改革研究与实践课题(JGZZ12_097);徐州市科技计划项目科技创新服务体系建设项目(XF11C037);徐州市社会发展科技计划项目(XF11C062);江苏省研究生创新计划项目(CXZZ13_0996)

摘　　要：在超声辐射下,以2-哌啶甲酸(3)为起始原料经酰氯化,酰胺化制得N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺(6),经N-丁基化或N-甲基化,成盐,分别得到目标产物盐酸布比卡因(1)或盐酸甲哌卡因(2);并探讨了反应溶剂、时间及温度对反应收率的影响。该方法具有条件温和、反应时间短和收率高等优点。A novel method for the synthesis of bupivacaine hydrochloride （1） and mepivacaine hydrochlo- ride （2） under ultrasound irradiation was reported. （1） and （2） were prepared by butylation or methyla- tion of N-（2,6-dimethylphenyl）-piperidin-2-carboxamide （6）, which was synthesized from 2-pipecolic acid via chlorination and amidation, and then followed by acidification. The effects of reaction solvent, temper- ature and duration under ultrasonic irradiation were investigated. The present procedures have the advan- tages of milder conditions, shorter reaction duration and higher yield.

关 键 词：布比卡因 甲哌卡因 局麻药 超声辐射 

分 类 号：R971.2[医药卫生—药品]